注：药品使用说明书仅供参考，请遵循医嘱用药！

劳拉替尼（Lorlatinib，PF）第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；

对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；

对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；

对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；

临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

：Lorlatinib

：Lorbrena

：Pfizer(美国辉瑞)

：片剂，25mg/mg

：25mg*30片/盒，mg*30片/盒

：适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括受到克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病仍然恶化，或者受到艾乐替尼或塞瑞替尼为第一种ALK抑制剂疗法后疾病仍然恶化。

：年11月2日

　　推荐剂量：口服每次mg，每一天一次，每一天都在相同时间使用。忘记使用时，如果离下一次使用的时间不少于4小时，可以补服。不可同一时间段服用两次分量。

　　剂量减小调整：首次剂量减小可调整至每次75mg，每天一次，二次剂量减小可调整至每次50mg，每天一次。对于每天用药无法耐受50mg的患者，永久性停止使用劳拉替尼。

　　给药方法：吞下整片药片，不要压碎，咀嚼或破碎。每一天在相同时间用药，有或没有食物。呕吐的情况下无需补服，仍旧在下次预定时间使用就可以。

禁止与强CYP3A诱导剂联用。

常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。

（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用劳拉替尼；

（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止劳拉替尼。

（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用劳拉替尼。

（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用劳拉替尼。并且应永久停药。

（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。

（1）CYP3A诱导剂：禁忌与强CYP3A诱导剂同时使用，避免与中度CYP3A诱导剂同时使用。

（2）CYP3A抑制剂：避免与强CYP3A抑制剂同时使用;如果不能避免同时使用，则减少劳拉替尼剂量。

（3）CYP3A底物：避免与CYP3A底物同时使用，其中最小浓度变化可能导致严重的治疗失败。

哺乳期：建议不要母乳喂养。

：干燥，常温，阴凉的地方。

授权仿制版劳拉替尼：